1, 核酸酶抑制剂是什么？
是用来抑制核酸酶（即RNA酶）的活性的。例如：1.焦磷酸二乙酯 是一种强烈但不彻底的RNA酶抑制剂。它通过和RNA酶的活性基团组氨酸的眯唑环结合使蛋白质变性，从而抑制酶的活性。 2.异硫氰酸胍 目前被认为是最有效的RNA酶抑制剂，它在裂解组织的同时也使RNA酶失活。它既可破坏细胞结构使核酸从核蛋白中解离出来，又对RNA酶有强烈的变性作用。 3.氧钒核糖核昔复合物由氧化钒离子和核昔形成的复合物，它和RNA酶结合形成过渡态类物质，几乎能完全抑制RNA酶的活性。 4.RNA 酶的蛋白抑制剂（RNasin） 从大鼠肝或人胎盘中提取得来的酸性糖蛋白。RNasin是RNA酶的一种非竞争性抑制剂，可以和多种RNA酶结合，使其失活。 5.其他 SDS、尿素、硅藻土等对RNA酶也有一定抑制作用
2, RNA抑制剂有哪些及作用机理
1、焦碳酸二乙酯（DEPC）：是一种强烈但不彻底的RNA酶抑制剂。2、异硫氰酸胍：目前认为是最有效的RNA酶抑制剂。3、氧钒核糖核苷复合物：由氧化钒离子和核苷形成的复合物，4、RNA酶的蛋白质抑制剂（RNasin）：从大鼠肝或人胚盘中提取得来的酸性糖蛋白。5、其他：SDS、尿素、硅藻土等对RNA酶也有一定的抑制作用。作用机理：焦碳酸二乙酯（DEPC），通过和RNA酶的活性基因团组氨酸的咪唑环结合使蛋白质变性，从而抑制酶的活性。异硫氰酸胍，它在裂解组织的同时也使RNA酶失活，它既可破坏细胞结构使核酸从核蛋白中解离出来，又对RNA酶有强烈的变性作用。氧钒核糖核苷复合物，它和RNA酶结合形式过渡类物质，几乎能完全抑制RNA酶的活性。Rnasin是RNA酶的一种非竞争性抑制剂，可以和多种RNA酶结合，使其失活。参考资料：搜狗百科-RNase抑制剂
3, 端粒酶抑制剂的作用机制是什么？
1，端粒酶作为一种负责延长端粒的核蛋白逆转录酶，对于细胞染色体的稳 定性和细胞活性的维持有重要作用，端粒酶的活性在正常组织中被抑制，而在恶性肿瘤细胞中其阳性率可达 84% ~95%，人体绝大部分恶性肿瘤的发生发展过程与端粒酶活性有非常紧密的联系，针对这一现象，并结合端粒酶本身的特点， 人们开发出端粒酶抑制剂，应用不同端粒酶抑制剂针对端粒酶的不同组分及作用 途径进行破坏或阻断，从而抑制端粒酶活性最终限制肿瘤的生长及发展，这是近年来国内外学者积极探索的一个方向。2，端粒酶全酶复合物有很多可以做抑制剂的靶点， 包括hTR（端粒酶RNA 成分）、hTERT（ 端粒酶逆转录催化亚单位） 和引物锚定位点等。①. 以端粒酶催化亚基为抑制位点：显性失活hTERT（由于突变造成催化功能丧失但仍能与染色体和hTR 结合的突变体） 在体内与体外都可以有效抑制端粒酶活力。显性失活hTERT 的导入能有效地抑制一些癌细胞的端粒酶活性， 并且使端粒变短。②.逆转录酶抑制剂（ RTI ）：逆转录酶抑制剂（ RTI） 是最早用于治疗HIV的药物。端粒酶是一种依赖RNA 的DNA 聚合酶，RTI 能参入端粒DNA 中通过逆转录酶阻断DNA链的延伸。AZT( 3′- 叠氮脱氧胸苷) 是研究最广泛的RTI， 其在DNA 复制时可以参入链中而使复制终止。研究发现， AZT 在体外有抑制肿瘤细胞增殖的作用； 对体外培养的肝癌细胞、大肠癌细胞及肺癌细胞都有作用， 但存在敏感性差异。同时， AZT 降低端粒酶活性达50%左右， 并可使HeLa 细胞的端粒发生不可逆变的缩短。AZT、ddG( 2′，3′- 双脱氧鸟苷) 这些逆转录酶抑制剂可能是通过优先占据端粒酶的核苷酸结合位点而抑制了端粒合成。③.小分子抑制剂：一些小分子化合物也可以抑制端粒酶活性。硝基苯乙烯的衍生物3,5- 二氯苯氧硝基苯烯（DPNS）能抑制癌细胞中端粒酶的活性。喹喔啉的衍生物2,3,7- 三氯- 5- 硝基喹喔啉（TNQX）是人端粒酶的非竞争性抑制剂，其结合位点不同于TS 引物和dNTP 的结合位点，TNQX 有望成为抗肿瘤药物。使用NCI -COMPARE分析或其他大规模筛选模型来发现候选的端粒酶抑制剂是一个新兴领域。NCI-COMPARE用生物信息学综合了药物检测和分类的策略， 依靠已知化合物的相关化学结构， 得到了一些rhodacyanine衍生物。这些分子的作用机制不清楚，但可以阻断端粒酶锚定于端粒上， 阻断端粒酶全酶合成， 用这些小分子筛选方法， 可能会产生一些新类型的端粒酶抑制剂。
名词解释
端粒酶
端粒酶（Telomerase），在细胞中负责端粒的延长的一种酶，是基本的核蛋白逆转录酶，可将端粒DNA加至真核细胞染色体末端，把DNA复制损失的端粒填补起来，使端粒修复延长，可以让端粒不会因细胞分裂而有所损耗，使得细胞分裂的次数增加。端粒酶的存在，就是把 DNA 复制的缺陷填补起来，即由把端粒修复延长，可以让端粒不会因细胞分裂而有所损耗，使得细胞分裂的次数增加。 但是，在正常人体细胞中，端粒酶的活性受到相当严密的调控，只有在造血细胞、干细胞和生殖细胞，这些必须不断分裂的细胞之中，才可以侦测到具有活性的端粒酶。当细胞分化成熟后，必须负责身体中各种不同组织的需求，各司其职，于是，端粒酶的活性就会渐渐的消失。 端粒酶是一种由催化蛋白和RNA模板组成的酶，可合成染色体末端的DNA，赋予细胞复制的永生性。
抑制剂
又称为缓聚剂。阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。种类很多，应用很广。 如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入水杨酸是酸败的抑制剂；某些聚合物中加入紫外线抑制剂（如水杨酸甲酯等）防止因吸收紫外光而变质；有机磷酯是体内胆碱酯酶的抑制剂。某些聚合物的单体在贮存和运输期间，为了防止其自聚合，需要加入抑制剂。
端粒
端粒（英文名：Telomere）是存在于真核细胞线状染色体末端的一小段DNA-蛋白质复合体。是染色体的重要组成部分。 端粒与端粒结合蛋白一起构成了特殊的“帽子”结构，作用是保持染色体的完整性和控制细胞分裂周期。端粒、着丝粒和复制原点是染色体保持完整和稳定的三大要素。 端粒其长度反映细胞复制史及复制潜能，被称作细胞寿命的“ 有丝分裂钟”。
